Навігація
Головна
ПОСЛУГИ
Авторизація/Реєстрація
Реклама на сайті
 
Головна arrow Медицина arrow Фармакологія
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >

Немікросомне окислення

Така біотрансформація ліків відбувається шляхами:

  • 1. Реакції гідролізу (новокаїн, атропіну сульфат).
  • 2. Реакції окисного дезамінування (катехоламіни окиснюються моноамінооксидазами мітохондрій у відповідні альдегіди).
  • 3. Реакції окислення спиртів. Окислення багатьох спиртів і альдегідів каталізує фермент розчинної фракції (цитозолю) клітини – алкогольдегідрогеназа (окислення спирту етилового до ацетальдегіду).

Реакції кон'югації (комплексоутворення)

Реакції кон'югації (комплексоутворення) – це біосинтетичні процеси, в яких медикаменти чи їх метаболіти взаємодіють з метаболітами організму (ендогенними субстратами), такими як глюкуронова кислота, гліцин, сульфати, глутатіон та ін. і утворюють кон'югати (комплекси). Утворені сполуки виводяться з організму шляхом екскреції.

Реакції кон'югації:

  • 1. Глюкуронування. В реакції приймає участь активна форма глюкуронової кислоти – уридиндифосфатглюкуронова кислота. Крім ліків (левоміцетин) та інших ксенобіотиків, глюкуронуванню підлягають такі метаболіти, як тироксин, естрон, тестостерон.
  • 2. Гліцинова кон'югація відбувається з утворенням гіпурових кислот. Ароматичні карбонові кислоти – бензойна, саліцилова, нікотинова – утворюють гліцинову кон'югацію.
  • 3. Ацетилювання – основний шлях біотрансформації сульфаніламідів, гідразидів ізонікотинової кислоти, аніліну та інших ароматичних амінів.

Виведення лікарських засобів з організму

Завершальним етапом взаємодії лікарського засобу і організму є виведення (екскреція) препарату (або його метаболітів) різними органами і тканинами: нирками, печінкою, легенями, слизовою оболонкою травного каналу, сльозовими, потовими, молочними (під час лактації) залозами та ін. Основним шляхом виведення багатьох лікарських засобів і їх метаболітів з організму є ниркова екскреція (канальцева секреція і реабсорбція) та фільтрація у ниркових клубочках.

Процеси ниркової екскреції залежать від віку і наявності патологічних змін. У дітей, особливо першого року життя, та осіб похилого віку видільна функція нирок, як правило, знижена, що може призвести до затримки клубочкової фільтрації лікарських речовин. При запальних ураженнях нирок (наприклад, гломерулонефрит) екскреція речовин знижується, внаслідок чого можлива кумуляція їх з розвитком токсичних ефектів.

Виведення лікарських засобів слинними залозами може відбуватися шляхом дифузії і активної секреції. Через слизову оболонку шлунка у просвіт його з крові виділяються алкалоїди, які в кишках можуть частково піддаватися зворотному всмоктуванню. Печінкою з жовчю у просвіт дванадцятипалої кишки виділяються лікарські засоби і їх метаболіти шляхом фільтрації або активної секреції. Через кишки виводяться речовини, що не всмокталися з їх просвіту (де-нол), а також виділені печінкою (з жовчю) і слизовою оболонкою кишок. Легенями виводяться з організму леткі (ефір для наркозу, етанол) і газоподібні (азоту закис) речовини. Цей процес здійснюється переважно шляхом пасивної дифузії і залежить від глибини і частоти дихання. Сльозовими залозами екскретуються деякі антибіотики, сульфаніламіди, що використовуються у випадках бактеріального ураження очей.

Через потові залози виділяються саліцилати, барбітурати та інші лікарські засоби. При цьому можливі небажані ефекти: подразнення шкіри (виділення сполук брому і йоду), дефіцит в організмі вітамінів і мікроелементів.

Молочними залозами в період лактації шляхом пасивної дифузії виділяються різноманітні речовини (антикоагулянти, транквілізатори, цитостатики та ін.) у невеликій кількості. Але концентрація речовин, які мають властивості слабких основ, у молоці матері може сягати значних величин, небезпечних для здоров'я немовляти. Це зумовлено тим, що реакція молока дещо кисліша (pH 6,4-7) порівняно з реакцією плазми крові (pH 7,4), що призводить до підвищення іонізації основ і екскреції їх у процесі лактації.

Виведення ліків та їх метаболітів через різні системи є заключним етапом фармакокінетичного процесу, що призводить до повної елімінації препаратів з організму.

 
Якщо Ви помітили помилку в тексті позначте слово та натисніть Shift + Enter
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >
 
Дисципліни
Агропромисловість
Банківська справа
БЖД
Бухоблік та Аудит
Географія
Документознавство
Екологія
Економіка
Етика та Естетика
Журналістика
Інвестування
Інформатика
Історія
Культурологія
Література
Логіка
Логістика
Маркетинг
Медицина
Менеджмент
Нерухомість
Педагогіка
Політологія
Політекономія
Право
Природознавство
Психологія
Релігієзнавство
Риторика
РПС
Соціологія
Статистика
Страхова справа
Техніка
Товарознавство
Туризм
Філософія
Фінанси
Інші