Навігація
Головна
ПОСЛУГИ
Авторизація/Реєстрація
Реклама на сайті
 
Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >

Аналептики

Analepsis – відновлююча, оживляюча дія. Аналептики – препарати швидкої допомоги. Вони є антагоністами наркозних, снодійних та інших ліків, що пригнічують ЦНС, і, головним чином, ця група ліків діє на центри довгастого мозку: збуджує пригнічений дихальний і судиноруховий центр, тим самим відновлює порушені функції дихання та кровообігу.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

19

76

-

-

-

Класифікація та препарати

У залежності від дози аналептики можуть впливати на різні відділи ЦНС, тому вони поділяються на:

  • - з переважною дією в малих дозах на кору головного мозку, у великих дозах – на довгастий мозок, у токсичних дозах – на спинний мозок (кофеїн);
  • - з переважною дією на довгастий мозок, але у високих дозах збуджують кору головного мозку (бемегрид, нікетамід, сульфокамфокаїн, етимізол)
  • - з переважною дією на спинний мозок; у великих дозах вони діють на довгастий мозок і кору головного мозку (стрихнін).

Механізм дії

Одні аналептики безпосередньо збуджують життєво важливі центри довгастого мозку і відносяться за механізмом дії до аналептиків першої групи – прямої дії (бемегркд, егимізол, кофеїн).

Друга група аналептиків рефлекторно (через каротидний синус) збуджує центри довгастого мозку (цитизин, лобелін).

Третя група – поряд з прямою дією спричиняє і рефлекторний вплив з хеморецепторів судин на життєво важливі центри довгастого мозку (сульфокамфокаїн, камфора, вуглекислота, нікегамід). Аналептики також стимулюють моторні зони головного і вставочні нейрони спинного мозку. (Рис.9.)

Стрихнін блокує дію амінокислотних нейромедіаторів (головним чином гліцину), які відіграють роль гальмуючих факторів у передачі збудження в постсинаптичних нервових закінченнях у спинному мозку, та полегшують проведення збудження в міжнейронних синапсах спинного мозку.

Переважна локалізація дії ліків, які збуджують ЦНС.

Рис. 9 Переважна локалізація дії ліків, які збуджують ЦНС.

Механізм дії бемегриду, нікетаміду – пригнічення ГАМК-А-рецепторів.

Фармакодинаміка

Найхарактернішою особливістю препаратів цієї групи є збуджуючий вплив на центри довгастого мозку. При введенні аналептиків, особливо на фоні попереднього пригнічення, відмічається підвищення глибини і частоти дихання. Водночас з центром дихання аналептики збуджують судиноруховий центр. Практично це виявляється в підвищенні тонусу периферичних судин, зменшенні депонування крові в органах і підвищенні венозного повернення її до серця, внаслідок чого повторно поліпшується робота серці. Крім камфори, сульфокамфокаїну і кофеїну, препарати цієї групи не мають прямої дїї на скорочувальні властивості міокарда та його провідну систему.

Дія анапептиків не обмежується впливом на центри довгастого мозку.

У фармакодинаміці анапептиків виділяють центральну (на ЦНС) і периферичну дію (безпосередня дія на судини та серце).

Бемегрид і кордіамін стимулюють ЦНС, мають “пробуджуючий ефект" на тлі пригнічення нервової системи великими дозами снодійних, наркотичних анальгезинів, алкоголю та наркозних речовин, що виявляється у зменшенні глибини наркозу і скороченні його тривалості, відновленні сгтнальних та інших рефлексів.

Аналептики підвищують AT (бемегрид, нікетамід, сульфокамфокаїн), збуджують дихання (всі аналептики), є антагоністами снодійних (бемегрид), наркотичних засобів (бемегрид, сульфокамфокаїн, етимізол); посилюють скоротливість міокарда (нікетамід, камфора, кофеїн, сульфокамфокаїн); стимулюють рефлекторну функцію спинного мозку, підвищують тонус скелетних та непосмугованих м'язів, гостроту зору, смаку, нюху, слуху, дошку (стрихнін).

Активують адренокортикотропну функцію гіпофіза та наділені спазмолітичною, протизапальною і протиалергійною дією (етимізол); у великих дозах викликають судомну дію (всі аналептики).

Показання до застосування та взаємозамінність

  • 1. Гострі отруєння снодійними та наркотичними засобами (бемегрид сульфокамфокаїн, етимізол, кофеїн бензоат натрію, нікетамід).
  • 2. Гострі та хронічні розлади кровообігу (нікетамід, цитизин, кофеїн бензоат натрію).
  • 3. Шок, колапс, асфіксія (нікетамід, сульфокамфокаїн, етимізол, цитизин, кофеїн бензоат натрію).
  • 4. Гостра та хронічна серцева недостатність (сульфокамфокаїн, камфора, кофеїн бензоат натрію).
  • 5. Функціональне порушення зору, слуху, нюху, парези, паралічі, атонія шлунка (стрихнін).
  • 6. Для проведення судомної терапії (бемегрид).

Побічна дія

  • 1. Підвищена збудливість ЦНС, неспокій, безсоння, гіпертензія, епілепсія, підвищена судомна готовність. При тривалому використанні можливе звикання, диспептичні явища (бемегрид, етимізол).
  • 2. Після введення розчинів камфори під шкіру можливе виникнення інфільтрату (олеоми), для прискорення розсмоктування якого застосовують фізіотерапевтичні процедури.
  • 3. Зниження артеріального таску за рахунок новокаїну, який входить до складу сульфокамфокаїну, ригідність скелетних м'язів, утруднення дихання (стрихнін).
  • 4. При застосуванні нікетаміду можлива рвота, порушення серцевого ритму, болісність у місці ін'єкції.

Протипоказання

Сульфокамфокаїн протипоказаний при ідіосинкразії до новокаїну, нікетамід – при схильності до судомних реакцій, бемегрид – при психомоторному збудженні.

Стрихнін протипоказаний при гіпертонічній хворобі, бронхіальній астмі, стенокардії, атеросклерозі, гострому і хронічному нефриті, гепатиті, схильності до судомних реакцій, вагітності, базедовій хворобі.

Застосування цитизину протипоказане при загостренні виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, органічних захворюваннях серцево- судинної системи.

Фармакобезпека

Аналептики несумісні з адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, інгібіторами МАО, стрептоміцином.

Нікетамід несумісний з камфорою.

Аналептична дія нікетаміду зменшується під впливом натрію пара- аміносаліцилату, фтивазиду, похідних фенотіазину.

При різкому пригніченні ЦНС аналептики вживають у великих дозах.

Високі концентрації бемегриду швидко утворюються в крові лише при внутрішньовенному введенні.

Ін'єкції бемегриду можна комбінувати з введенням мезатону, кофеїну та інших серцево-судинних засобів.

Необхідно дотримуватись обережності при введенні сульфокамфокаїну хворим з низьким артеріальним тиском.

Кофеїн та стрихнін не призначають дітям до двох років. Кофеїн входить до складу аскофену, цитрамону, кофетаміну.

Після їди приймають етимізол, до їди – нікетамід.

Порівняльна характеристика препаратів

Кофеїн – алкалоїд, що належить до похідних ксантину. Останні утворюються в організмі, входять до складу клітини і є продуктами її метаболізму. Для нього характерна велика широта терапевтичної дії, порівняно швидке руйнування в організмі і відсутність кумуляції при тривалому застосуванні. Кофеїн – триметилксантин. Теобромін і теофілін диметилксантини, відрізняються один від одного положенням метильних радикалів. Незважаючи на хімічну подібність, кофеїн, теобромін і теофілін відрізняються один від одного головним чином тим, що для диметилксантинів характерна периферична дія: судинорозширююча, спазмолітична, діуретична.

Дія кофеїну на кору: знімає сонливість, втому, підвищує розумову працездатність, викликає бадьорий настрій, тобто збуджує психічну діяльність, поліпшує пам'ять, мислення, сприймання зовнішніх вражень, зменшує кількість помилок.

Для аналептичної дії кофеїну необхідні більш високі дози, особливо в умовах різкого зниження функцій дихального і судинорухового центрів. Як аналептик кофеїн значно поступається кордіаміну і бемегриду. Ця дія кофеїну на нервову систему називається центральною, але є периферична – безпосередньо на судини – розширююча. Особливо це стосується судин головного мозку, скелетних м'язів, нирок, серця. Ефект залежить від дози, стану кровообігу: AT не змінюється під дією кофеїну, якщо він нормальний; підвищується, якщо був знижений. Судини черевної порожнини звужуються. При дії кофеїну на серце вінцеві судини розширюються, збільшується сила скорочень, поліпшується серцева провідність.

Бемегрид – дихальний аналептик з резорбтивною центральною дією. Особливо ефективний при отруєннях засобами наркотичної дії і барбітуратами.

Етимаол – дихальний аналептик, поєднує властивості дихального аналеглика і транквілізатора. Виявляє центральну, резорбгивну дію. Оскільки етимізол стимулює адренокортикотропну функцію гіпофіза, його застосовують як протизапальну і антиалергійну речовину. Крім того, при бронхіальній астмі він має помірну спазмолітичну дію.

Стрихнін – алкалоїд з насіння чилібухи (блювотного горіха), має місцеву, резорбгивну і рефлекторну дію. Місцева дія пов'язана з гірким смаком і подразненням рецепторів язика, підвищенням апетиту. Резорбтивна дія пов'язана з його впливом на ЦНС. Стрихнін стимулює рефлекторну функцію спинного мозку. Довгастий мозок більш чутливий до стрихніну, ніж кора, але при дозах, близьких до токсичних. Препарат стимулює дихальний і судиноруховий центри. У корі головного мозку підвищує активність аналізаторів зору, слуху, смаку, нюху. Під впливом стрихніну збільшується поле зору, гострота зору, аналіз відтінків.

Для стрихніну характерна невелика широта терапевтичної дії. Головні симптоми отруєння спостерігаються з боку спинного мозку. Він є рефлекторною судомною отрутою. Центральне місце займають судоми. Під дією токсичних доз порушується процес реципрокного гальмування м'язів антагоністів. Тому посіраждалий приймає позу опістотонуса (голова закинута назад, спина вигнута, витягнуті кінцівки, сардонічна усмішка).

Причиною загибелі є припинення дихання на стадії максимального вдоху.

Нікетамід збуджує прямим і рефлекторним шляхом життєво важливі центри через хеморецептори каротидних клубочків. Прямої дії на серце і судини не має. При глибокому наркозі мало ефективний і навіть посилює наркоз. У зв'язку з тим, що нікетамід є похідним нікотинової кислоти, він має слабку протипелагричну дію.

Камфора – продукт окислення спирту борнеолу. Застосовується також синтетична лівообертаюча камфора, яку добувають з піхтової олії. Природна камфора (правообертаюча) входить до складу ефірної олії камфорного дерева. Рацемічна камфора (із скипидару) використовується для зовнішнього застосування.

Камфора має місцеву, резорбгивну і рефлекторну дії, центральну і периферичну.

Місцева дія: подразнює шкіру (почуття холоду, жару, почервоніння, зменшення бсшю), що використовується при запаленнях середнього вуха, при ревматизмі, артриті, м'язових болях, подагрі, в дерматології. Місцево камфора діє як слабкий антисептик, протизапальний засіб.

Камфора посилює обмінні процеси у серцевому м'язі, розширює вінцеві судини, підвищує чутливість серця до впливу адреналіну. Внаслідок рефлекторної і прямої дії камфора збуджує судиноруховий і дихальний центри довгастого мозку, особливо при їх пригніченні, камфора виявляє заспокійливу дію при неврозах. Виділяючись з сечею, пригнічує мікрофлору, поліпшує сечовиділення.

Сульфокамфокаїн – препарат, близький до камфори, але більш швидкий за дією. Добре розчинюється у воді. Можна вводити внутрішньовенно.

Вуглекислота – природний стимулятор дихання і кровообігу, міститься в повітрі (0,03%). Для дихання має таке ж значення, як і кисень, тому що збуджує дихальний центр. Останній вуглекислота збуджує безпосередньо і рефлекторно з хеморецепторів судин. Перший механізм має провідне значення. Вуглекислота чинить місцеву, резорбтивну і рефлекторну дії.

Місцева дія: в малих дозах викликає подразнення тканин, у великих – їх некроз. Застосовується в дерматології для виведення бородавок і лікування прокази. Напої, які містять вуглекислоту, викликають помірну гіперемію слизової оболонки шлунка, збільшують секрецію залоз шлунка, поліпшують всмоктування з кишечника. Вуглекислі ванни призводять до рефлекторної зміни діяльності серцевосудинної системи та обміну речовин.

При призначенні СО2 потрібно завжди пам'ятати, що коли протягом 5-8 хвилин дії СО2 ефекту немає, то його вже не буде.

Цититон (0,15% розчин алкалоїду цитизину) рефлекторний стимулятор дихального центру, збуджує Н-холінорецептори каротидних клубочків, тому за механізмом дії є холіномімегиком. Цитизин підвищує AT (збуджує Н-холінорецептори симпатичних вузлів і надниркових залоз) і може застосовуватися при шоках і колапсах. Вводять препарат у вену повільно. Цитизин входить до складу таблеток "Табекс", які застосовуються для відвикання від паління. При їх застосуванні виникає неприємне відчуття. Збуджує центр дихання короткочасно – "поштовхами".

Таким чином, за силою збуджуючої дії дані препарати розташовані в такій послідовності:

  • - на дихальний центр: СО2 – бемегрид – нікетамід, камфора;
  • - на судиноруховий центр: нікетамід – бемегрид – камфора;
  • - за "пробуджуючим" ефектом: бемегрид – нікетамід.

Перелік препаратів

INN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Бемегрид

р-н д/і 0,5%

Етимізол

табл. 0,1, р-н д/і 1,5%

Камфора

р-н д/і 20%

Нікетамід (Кордіамін, Кардіамід)

р-н д/і 25%

Стрихнін

р-н д/і 0,1%

Сульфокамфокаїн

р-н д/і 10%

Цитизин (цититон)

р-н д/і 0,15%

 
Якщо Ви помітили помилку в тексті позначте слово та натисніть Shift + Enter
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >
 
Дисципліни
Агропромисловість
Банківська справа
БЖД
Бухоблік та Аудит
Географія
Документознавство
Екологія
Економіка
Етика та Естетика
Журналістика
Інвестування
Інформатика
Історія
Культурологія
Література
Логіка
Логістика
Маркетинг
Медицина
Менеджмент
Нерухомість
Педагогіка
Політологія
Політекономія
Право
Природознавство
Психологія
Релігієзнавство
Риторика
РПС
Соціологія
Статистика
Страхова справа
Техніка
Товарознавство
Туризм
Філософія
Фінанси
Інші