Навігація
Головна
ПОСЛУГИ
Авторизація/Реєстрація
Реклама на сайті
 
Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >

Психостимулятори

Як відомо, людство переживає сьогодні дивовижний прогрес у науці, техніці. Духовний світ людини значно розширився не тільки за рахунок великих професійних знань, але також за рахунок різноманітної інформації. Однак нервові та емоційні перевантаженій не проходять безслідно. З'являється розумове перенапруженая, нервовий розлад, психічні захворювання. Психіатр Володимир Леві говорив, що "надмірна інформація схожа на надмірну їжу – від одного та від іншого настає нетравлення" ("Охота за мыслью"). Мозок має великий запас "потужності", це досить природньо, так як головний мозок, вага якого складає 2,5 % від ваги тіла, використовує 20% енергетичних ресурсів організму. Проте потенційні можливості мозку, на жаль, не безмежні. Тому вчених зацікавив пошук речовин, які вибірково посилюють діяльність мозку. За 50 років пройшла справжня психофармакологічна революція, тому як хімія атакувала мозок дуже активно. З'явилась нова група лікарських речовин: психотонічні або психомоторні стимулятори.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

41

147

1

2,4%

Модафініл (Модіодал)

Препарати

Кофеїн бензоат натрію

Амфетаміну сульфат

Мезокарб

Фепросидину г/х

Механізм дії

За механізмом дії та хімічною структурою психостимулятори розподіляються на фенілалкіламіни (амфетаміну сульфат); похідні сидноніміну (мезокарб, фепросидину г/х); ксантини (кофеїн бензоат натрію).

Механізм дії фенілалкіламінів пов'язаний з їх непрямою адреноміметичною дією: спроможністю у ЦНС вивільняти з гранул пресинаггтичних нервових закінчень моноамінні нейромедіатори у ЦНС (більшою мірою норадреналін і дофамін), порушувати їх зворотне захоплювання, а також гальмувати активність МАО як в центральній, так і в периферичній нервовій системі. У ЦНС амфетамін стимулює коркові і стовбурові структури мозку, а також таламус і ядра середнього мозку. Останнє призводить до поліпшення когнітивної функції.

Нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну грунтується на тому, що він пригнічує фермент фосфодіестерази, що призводить до накопичення внутрішньоклітинного циклічного аденозинмонофосфату ц-АМФ (вторинний медіатор), і, як наслідок, посилюються процеси глікогенолізу, стимулюються метаболічні процеси в різних органах і тканинах, у тому числі і у м'язовій тканині та ЦНС. З іншого боку, у механізмі дії кофеїну важливу роль відіграє його здатність зв'язуватись зі специфічними (“пуриновими” або “аденозиновими”) рецепторами головного мозку, ендогенним лігандом, для яких є пуриновий нуклеозид – аденозин. Останній має структурну схожість з кофеїном, але він на відміну від кофеїну зменшує процеси збудження в мозку. Заміщення аденозину кофеїном призводить до стимулювального ефекту. Тривале використання кофеїну призводить до утворення в клітинах мозку нових аденозинових рецепторів, і дія кофеїну поступово зменшується, а при раптовому припиненні введення кофеїну аденозин займає всі доступні рецептори, що може викликати посилення гальмування з явищами втоми, сонливості та депресії. І.П. Павлов довів, що кофеїн посилює і регулює процеси збудження в корі головного мозку.

Сидноніміни головним чином викликають активацію норадренергічних рецепторів головного мозку (периферичних симпатоміметичних ефектів немає). Більш виразно блокують МАО, з чим пов'язана тимолептична дія.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка психостимуляторы пов'язана з їх здатністю підвищувати тонус вищих відділів ЦНС, послаблювати або попереджувати розвиток втомлення при інтенсивній і тривалій роботі, на деякий час усувати потребу уві сні. Внаслідок цього зростає фізична та розумова працездатність (підвищується точність виконування роботи, зменшується кількість помилок, поліпшується пам'ять, настрій, впевненість, сприйняття навколишніх сигналів). Однак, треба мати на увазі, що підвищення фізичної та розумової працездатності при застосуванні подібних препаратів досягається за рахунок швидкого і повного використання резервних можливостей організму. Навіть при одноразовому прийманні цих речовин потрібний повноцінний відпочинок для компенсації витрачених енергетичних ресурсів організму.

Кофеїн бензоат натрію, амфетаміну сульфат підвищують AT.

Мають тимолептичну дію мезокарб, фепросидину г/х.

Для кофеїну характерні центральний і периферичний компоненти дії. Центральна резорбтивна дія кофеїну проявляється в спадному порядку: кора, головний та спинний мозок. Діючи на кору, кофеїн виявляє психостимулюючу дію. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри. AT при колаптоїдних станах під впливом кофеїну підвищується, при нормальному AT суттєвих змін не викликає.

Кардіостимулююча дія, зниження агрегації тромбоцитів, підвищення секреції шлункового соку, помірне посилення діурезу властиві для кофеїну, анорексигенна дія – амфетаміну сульфату.

Психостимулятори послаблюють дію снодійних, наркотичних, седативних і транквілізуючих засобів, алкоголю. Мають “пробуджуючу” дію.

Показання до застосування та взаємозамінність

Для підвищення психічної та фізичної працездатності (усі психостимулятори).

Мігрень – кофеїн бензоат натрію (судини мозку кофеїн спочатку розширює, потім дещо тонізує). Тиск цереброспінальної рідини знижується. Це пояснює ефективність кофеїну у нападах мігрені.

Енурез у дітей – мезокарб, кофеїн бензоат натрію.

Депресія – амфетаміну сульфат, фепросидину г/х.

Патологічна сонливість – амфетаміну сульфат, фепросидину г/х, кофеїн бензоат натрію.

Астенічні стани – мезокарб, фепросидину г/х.

Побічна дія

При тривалому застосуванні амфетаміну сульфат кумулює, до нього розвивається звикання і лікувальна залежність (психічна і фізична).

Мезокарб зазвичай добре переноситься, але при передозуванні можливі підвищення роздратованості, неспокою, іноді – зниження апетиту.

Кофеїн бензоат натрію при тривалому застосуванні може викликат діарею, нудоту, болі в шлунку, головний біль, тахікардію, аритмії (передозування), психічну залежність (теїзм).

При тривалому безконтрольному застосуванні мезокарбу можливі тяжкі нервово-психічні розпади.

Протипоказання

Психостимуляторы протипоказані при підвищеній збудженості, безсонні, вираженій гіпертензії і атеросклерозі, при органічних захворюваннях серцево-судинної системи, у людей похилого віку, при глаукомі, фобії, захворюваннях печінки. їх не призначають дітям до 2-х років.

Фармакобезпека

Психостимулятори несумісні з М-холіноблокаторами, симпаголітиками, пероральними антидіабетичними засобами, антидепресантами, антиаритмічними препаратами.

Кофеїн несумісний з аміназином, бутамідом, вітамінами В6, PP, белзогексонієм, дигітоксином, стрептоцидом.

Амфетаміну сульфат відпускається з такими ж обмеженнями, як наркотичні засоби.

Мезокарб здійснює сильну стимулюючу дію, тому його треба вживати суворо за призначенням, не надто тривало.

У вечірні години всі психостимулятори приймати не бажано, тому як це може порушити сон.

При різкому пригніченні ЦНС психостимулятори приймають у великих дозах.

Після їди приймають мезокарб.

Порівняльна характеристика

Кофеїн бензоат натрію, крім психостимулюючої та аналептичної дії, потенціює дію ненаркотичних анальгетиків та НІ 133 при головному болю, покращує їх біодоступність. Кофеїн входить до складу комбінованих препаратів, частіше в поєднанні з ненаркотичними анальгетиками (цитрамон, аскофен).

Амфетаміну сульфат – сильний стимулятор ЦНС, потребує індивідуального підбору доз, його вживання в другій половині дня порушує сон. Головним чином застосовують його “пробуджуючу” дію, розслаблює бронхи, розширює зіниці. За хімічною будовою він наближається до ефедрину.

Тривале вживання неприпустиме, оскільки, мобілізуючи резерви організму, він не усуває потребу у відпочинку і відновленні сил. Систематичне вживання призводить до втрати ваги, але через побічні ефекти (ейфорія та пристрасть) не рекомендується при ожирінні.

Мезокарб – менш токсичний, ніж фенамін, не викликає ейфорії, підвищення AT, більш тривало діє.

Фепросидииу г/х – слабший від мезокарбу, виявляє помірну антидепресивну дію.

Перелік препаратів

INN,(Торговельна назва)

Форма випуску

Амфетаміну сульфат (Апоневрон, Фенамін)

драже 10 мг

Кофеїн бензоат натрію

р-н д/і 10; 20%, пор., табл. 0,075; 0,1; 0,2

Мезокарб (Сиднокарб)

табл. 5; 10 мг

Фенпросидину г/х (Сиднофен)

табл. 5 мг

 
Якщо Ви помітили помилку в тексті позначте слово та натисніть Shift + Enter
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >
 
Дисципліни
Агропромисловість
Банківська справа
БЖД
Бухоблік та Аудит
Географія
Документознавство
Екологія
Економіка
Етика та Естетика
Журналістика
Інвестування
Інформатика
Історія
Культурологія
Література
Логіка
Логістика
Маркетинг
Медицина
Менеджмент
Нерухомість
Педагогіка
Політологія
Політекономія
Право
Природознавство
Психологія
Релігієзнавство
Риторика
РПС
Соціологія
Статистика
Страхова справа
Техніка
Товарознавство
Туризм
Філософія
Фінанси
Інші