Навігація
Головна
ПОСЛУГИ
Авторизація/Реєстрація
Реклама на сайті
 
Головна arrow Медицина arrow Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >

Антидепресанти

Антидепресанти – лікарські засоби, що здатні усувати депресію, якою щорічно страждають мільйони людей. Depressio – пригнічений психічний стан. Депресія легка (поганий настрій) і важка (туга, погіршення пам'яті, слабкість, тихе мовлення, відсутність емоцій, загальмованість рухів) пов'язані з низьким вмістом у головному мозку моноамінів.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в групі

102

750

10

9,8%

Досулепін (Протиаден), триніпромін (Герфонал), пароксетил (Паксил), гіперицин (Тиринойрин), нефазодон (Серзон), циталопрам (Ципраміл), миртазапін (Ремєрон), мілнаципран (Іксел), флуацизин, вілоксазин

Класифікація та препарати

Трициклічні, тетрациклічні*

Інгібітори МАО (незворотні*, зворотні)

Селективні інгібітори зворотнього захоплення серотоніну

Рослинні, комбіновані*, інші**

Міансерин*

Амітриптилін

Цоксепін

Іміпрамін

Ніаламід*

Піразидол

Бефол

Сертралін (Золофт) Флуоксетин

Гіперицин

Аміксид*

Гіанептин**

Механізм дії

Трициклічні, тетрациклічні антидепресанти невибірково інгібують зворотнє захоплення норадреналіну, дофаміну, серотоніну, збільшуючи їх концентрацію в синаптичній щілині, що посилює їх фізіологічну активність.

Ніаламід незворотньо інгібує фермент МАО-А та МАО-Б, внаслідок чого відбувається накопичення нейромедіаторних моноамінів у синаптичній щілині і активація синаптичної передачі. Піразидол вибірково зворотньо і короткочасно інгібує фермент МАО типу А.

Селективні інгібітори зворотнього захоплення серотоніну вибірково інгібують зворотнє нєйрональне захоплення серотоніну у синаптичній щілині, що призводить до його накопичення там і до посилення його дії. Дуже слабко впливають на зворотний захват норадренапіну та допаміну.

Сертраліи (золофт) не виявляє стимулювального ефекту, під час його застосування не виникає почуття страху; так само як, на відміну від алпразоламу, сертралін не виявляє седативного ефекту та не призводить до психомоторного збудження.

Рослинні, комбіновані та інші антидепресанти підвищують зворотнє захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку і гіпокампу (тіанептин, аміксид), пригнічують активність МАО (гіперицин).

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препаратів грунтується на усуненні депресії: поліпшенні настрою, появі відчуття бадьорості, знятті стійких негативних емоцій, рухового гальмування, почуття туги, пригнічення, безнадії. Поступово з'являється цікавість до навколишнього світу, поліпшується настрій (тимолептична дія), посилюється диференційоване гальмування, здатність закріплювати умовні зв'язки в пам'яті. Препарати підвищують позитивне емоційне забарвлення реакцій.

Ці препарати справляють антидепресивний (сертралін (золофт), усі антидепресанти), холінолітичний (амітриптилін, доксепін, іміпрамін); седативний (міансерин, амітриптилін, доксепін, аміксид); стимулюючий, (ніаламід, піразидол, бефоп); анксіолітичний (міансерин, доксепін, аміксид, тіанептин), потенціюючий, тимолептичний (сертралін (золофт), усі антидепресанти); анальгетичний (амітриптилін, іміпрамін) ефекти та поліпшують “когнітивні” (“пізнавальні”) функції ЦНС (піразидол).

Показання до застосування та взаємозамінність

Сертралін (золофт) застосовують для симптоматичного лікування депресивних станів різної етіології, в тому числі супроводжуючихся тривожністю, за наявності та вітсутності манії в анамнезі, для лікування посттравматичних стресових і панічних розладів, що супроводжуються або не супроводжуються агорафобією, обсесивно-компульсивних стресових розладів у дорослих і дітей.

Іміпрамін, амітриптилін, бефол, доксепін, флуоксетин використовують при депресивних станах різної етіології, особливо при астено-депресивних станах, які супроводжуються моторною загальмованістю, при психопатіях, неврозах, клімактеричних і реактивних депресіях.

Ніаламід застосовують у психіатрії при інволюційних невротичних депресіях; в неврологічній практиці, іноді – для лікування невралгії трійчастого нерва.

Піразидол ефективний при лікуванні маніакально-депресивних психозів, при депресіях, що супроводжуються тривожно-депресивним компонентом, хворим на алкоголізм, особливо в період абстиненції (піразидол, тіанептин).

У зв'язку з позитивним впливом на когнітивні функції, піразидол може використовуватися в комплексній терапії старечих деменцій (хвороба Альцгеймера).

Крім того антидепресанти застосовують при енурезі у дітей (амітриптилін, шіпромін), нервовій булімії (амітриптилін, флуоксетин), хронічному больовому синдромі (амітриптилін, іміпрамін).

Гіперицин частіше вживають при психоастенічних станах.

Побічні ефекти

Ніаламід, піразидол відносно добре сприймаються хворими. В окремих випадках спостерігаються диспептичні явища, зниження систолічного тиску, неспокій, безсоння, головний біль, сухість у роті, затримка випорожнення кишечника.

При застосуванні іміпраміну, доксепіну, амітриптиліну, міансерину, флуоксетину з'являється головний біль, нудота, запаморочення, пітливість, тахікардія. У зв'язку з холінолітичною дією препаратів можливі порушення акомодації, сухість у роті, затримка сечовиділення.

При використанні флуоксетину можливі також шкірні алергічні реакції.

Сертралін (золофт) може спричинити сухість у роті, підвищену пітливість, запаморочення та тремор, діарею/рідкі випорожнення, диспепсію, нудоту, анорексію, безсоння, сонливість, порушення сексуальної функції (затримка еякуляції).

При застосуванні тіанептину – сухість у роті, нудота, анорексія, загальмованість.

При вживанні гіперицину – сенсибілізація.

Протипоказання

Антидепресанти, як правило, не призначають хворим із порушеннями функцій печінки та нирок, при запальних захворюваннях, хворобах кровотворної системи, при декомпенсації серцевої діяльності, вагітності, порушеннях мозкового кровообігу. Ніаламід не слід вживати хворим з ажитованими станами.

Сертралін (золофт) не слід використовувати одночасно з інгібіторами МАО або призначати його протягом 14 діб після закінчення лікування ними. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до серіраліну.

Трициклічні антидепресанти не можна призначати при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії сечового міхура, вираженому атеросклерозі, інфекційних захворюваннях, активній фазі туберкульозу.

Тіанептин не спід застосовувати при вагітності та дітям віком до 15 років.

Фармакобезпека

Антидепресанти несумісні з антихолінесгеразними засобами, психостимуляторами, симпатодітиками, холіноміметиками, антикоагулянтами непрямої дії, саліцилатами, бутадіоном, гепарином.

Інгібітори МАО несумісні з седативними, фенотіазинами, М- і Н-холіноблокаторами, пероральними протидіабетичними засобами, наркотичними анальгетиками, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, резерпіном, лідокаїном, препаратами щитоподібної залози.

Ніаламід може викликати “сирний синдром”, тому під час лікування спід уникати вживання продуктів, що містять тирамін.

Сертралін не можна вживати з алкоголем, людям, робота яких потребує підвищеної пильності.

Слід дотримуватись обережності у разі одночасного призначення сертраліну (золофт) з іншими серотонінергічними засобами, а також при переведенні пацієнтів з тривало діючих препаратів, таких як флуоксетин, на золофт.

Рідко при використанні сертраліну (золофт) спостерігались випадки гіпоманш та манії. Не слід призначати ссртралін пацієнтам із нестабільною епілепсією, а хворих із контрольованою епілепсією слід ретельно спостерігати під час лікування.

Сертралін (золофт) зв'язується з білками плазми крові, тому необхідно враховувати можливість йога взаємодії з іншими препаратами, які також зв'язуються з білками плазми крові.

Амітриптилін несумісний з аміназином, резерпіном, оральними контрацептивами.

Трициклічні антидепресанти несумісні з α- і β-адреноблокаторами, антигістамінними препаратами, інгібіторами МАО, лротисудомними, фе- нотіазинами, сальбутамолом.

Препарати не можна комбінувати один з одним або призначали відразу ж після припинення їх вживання. Так, після інгібіторів МАО препарати можна вживати не раніше, ніж через 2-3 тижні.

Перед їдою вживають тіанептин, після їди – амітриптилін, іміпрамін, ніаламід.

Порівняльна характеристика препаратів

Сертрапіи (золофт) – препарат нового покоління, застосовують для лікування тяжких депресивних та тривожних станів. Єдиний антидепресант, ефективний при нав'язливих станах у дорослих і дітей, при посттравматичних стресових розладах. Золофт не володіє стимулювальною, седативною та антихолінергічною дією, застосування препарату не призводить до звикання, до збільшення маси тіла. Добре сприймається, має підвищений рівень безпеки. Через відсутність антихолінергічної дії не викликає атонії кишечника, сечового міхура.

Міансерин. Антидепресивна дія супроводжується протитривожним і слабким седативним ефектом. Препарат добре сприймають хворі похилого віку, а також хворі з серцево-судинними захворюваннями, при яких застосування іміпраміну обмежене.

Амітриптилін справляє тимолептичну, холінолітичну і седативну дії (можна призначити перед сном). Він особливо ефективний при тривожно-депресивних станах.

Доксепін має анксіолітичну та седативну дію, не викликає снодійного ефекту. Застосовують при депресивних станах, які супроводжуються стривоженістю.

Іміпрамін відносять до антидепресантів із супутнім стимулюючим ефектом. Застосовують при депресивних станах різної етіології. Іноді препарат призначають при наркопепсії, а дітям – при лікуванні функціонального нічного енурезу.

Ніанамід – представник інгібіторів МАО, справляє, крім антидепресивного, психостимулюючий вплив. Тому його не можна призначати перед сном.

Піразидол не має холінолітичної дії, добре сприймається, залежно від стану хворого має седативну або стимулюючу дію.

Бефол є інгібітором МАО типу А зворотньої дії. Ефективний при депресивних синдромах різної етіології.

Флуоксетин за силою антидепресивної дії подібний до трициклічних антидепресантів, але, в порівнянні з останніми, має менш виражену антихолінергійну дію.

Гіперицин – рослинний препарат, одержаний зі звіробою.

Аміксид – комбінований препарат, до складу якого входять амітриптилін, хлордіазепоксид.

Тіанептин займає проміжне місце між антидепресантами з седативною і стимулюючою дією. Знімає психосоматичні порушення, позитивно діє на зміни характеру і поведінки хворих на хронічний алкоголізм, в період абстиненції не викликає порушень сну, не має кардіотоксичної дії, не виявляє холінолітичних властивостей, не викликає звикання.

Перелік препаратів

INN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Аміксид

табл. 17,5; 35 мг

Амітриптилін (Адеприл, Амізол, Амінеурин, Амітон, Апо-Амітриптилін, Ларозил, Локса- рил, Ново-Триптин, Теперин, Триптанол, Грипгизол, Триптил, Елівел)

драже, табл. 10; 25; 75 мг, р-н п/і 1; 1,2%; табл. 0,025

Бефол

табл. 0,01

Гіперицин (Деприм, Роданол С, Туриневрин)

табл. 75 мг, фільм-табл. 60 мг

Цоксепін (Синекван, Спектра)

капс. 10; 25; 50; 75; 100 мг

Іміпрамін (Апо-Іміпрамін, Депринол, Імізин, Імпрамін, Мелілрамін, Прилойган, Примоніл, Гофраніл, Ефуранол)

табл., драже 10; 25 мг; р-н д/і 1,25%

Міансерин (Міансан)

табл. 10;30мг

Ніапамід (Ніамід, Нуредал)

табл. 25 мг

Піразидол (Пірліндол)

табл. 25; 50 мг

Серграпін (Золофт)

табл. вкр. об. 50 мг

Гіанегпин (Коаксил)

табл, вкр об. 12,5 мг

Флуоксетин (Апо-Флуоксетин, Депрекс, Ок- седеп, Портал, Прозак, Флувал, Флуксоніл, Флунат, Флюдак, Фрамекс)

капс. 10; 20 мг

 
Якщо Ви помітили помилку в тексті позначте слово та натисніть Shift + Enter
< Попередня   ЗМІСТ   Наступна >
 
Дисципліни
Агропромисловість
Банківська справа
БЖД
Бухоблік та Аудит
Географія
Документознавство
Екологія
Економіка
Етика та Естетика
Журналістика
Інвестування
Інформатика
Історія
Культурологія
Література
Логіка
Логістика
Маркетинг
Медицина
Менеджмент
Нерухомість
Педагогіка
Політологія
Політекономія
Право
Природознавство
Психологія
Релігієзнавство
Риторика
РПС
Соціологія
Статистика
Страхова справа
Техніка
Товарознавство
Туризм
Філософія
Фінанси
Інші